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 分類：化學藥品/抗菌藥和抗病毒藥【藥品名稱】頭孢地尼膠囊 通用名：頭孢地尼膠囊 商用名：世扶尼 漢語拼音：Toubaodini Jiaonang 英文名：Cefdinir Capsules 劑型：膠囊劑 【規格】0.1g*6粒/盒 【主要成分】本品為頭孢地尼，其化學名稱為：[6R-[6a，7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-(肟基)乙�；鵠氨基]-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0] 辛-2-烯-2-羧酸 【性狀】本品內容物為淡黃色顆粒。 【藥理毒理】頭孢地尼為半合成的、廣譜的口服第三代頭孢菌素。藥理作用：藥理作用：抗菌作用–對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣范圍的抗菌譜，特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等，比以往的口服頭孢菌素有更強的抗菌活性，其作用方式是殺菌性的。–對多種細菌產生的β-內酰胺酶穩定，對β-內酰胺酶的產生菌也具有優異的抗菌活性。作用機制：作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，對青霉素結合蛋白(PBP)1(1a,1bs)、2、3的親和力強，但對不同細菌的活性部位有所差異。非臨床毒理研究：在大鼠和犬等試驗動物中對頭孢地尼進行的急性和慢性毒性研究表明，頭孢地尼可被很好耐受。未發現頭孢地尼有致畸性和致突變性。 【藥代動力學】血藥濃度：–6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg（效價）頭孢地尼時，約經4小時后可達到血藥峰濃度，分別為0.64、1.11和1.74μg/ml，其血漿半衰期為1.6~1.8小時。反分藥子 6名健康成人一次空腹和進食后口服100mg（效價）頭孢地尼，約經4小時后，可達到血藥峰濃度，分別為1.25、0.79μg/ml。進食后給藥，其吸收稍有降低。腎功能受損患者一次口服100mg（效價）頭孢地尼，血漿半衰期延長與腎受損程度成正比。 【適應癥】對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎；中耳炎、鼻竇炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、宮內感染、前庭大腺炎；乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術傷口的繼發感染；毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥；眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎。 【用法用量】口服。成人服用的常規劑量為一次1粒（100mg效價），一日3次。劑量可依年齡、癥狀進行適量增減，或遵醫囑。 【不良反應】1．美國3275例患者口服本品600mg/日，其不良反應情況如下。大部分副作用溫和且具有自身限制性。無死亡或勞動力永久喪失病例。125例病人由于腹瀉或惡心停止用藥，17例病人由于出疹停止用藥。這些不良反應可能與服用多重劑量頭孢地尼有關。服用頭孢地尼膠囊中人體各項指數變化(N=3275) 發生率(≥1％) ↑γ-谷氨酸轉移酶 1％ ↑尿蛋白 1％ ↑尿紅血細胞 1％發生率(<1％，>0.1％) ↑葡萄糖，↓葡萄糖 0.9，0.2 ↑丙氨酸轉氨酶 0.9 ↑尿糖 0.9 ↑白細胞，↓白細胞 0.8，0.7 ↓淋巴細胞，↑淋巴細胞 0.8，0.2 ↓碳酸氫鹽 0.6 ↑嗜酸細胞 0.6 ↑磷，↓磷 0.6，0.3 ↑天冬氨酸轉氨酶 0.4 ↑尿白細胞 0.4 ↓血紅蛋白 0.3 ↑堿性磷酸酶 0.2 ↑血尿素氮 0.2 ↑膽紅素UDP-葡糖醛酸基轉移酶 0.2 ↑L-乳酸脫氫酶 0.2 ↑血小板 0.2 ↓多形核中心粒細胞 0.2 ↑鉀 0.2 ↑尿pH 0.2 頭孢地尼膠囊不良反應(N=3275)a 發生率(≥1％) 腹瀉 16％陰道念珠菌病 5％(女性) 惡心 3％頭痛 2％腹痛 1％陰道炎 1％(女性) 發生率(<1％，>0.1％) 出疹 0.9％消化不良 0.8％腸胃氣漲 0.6％嘔吐 0.6％厭食 0.3％便秘 0.3％虛弱 0.2％頭暈 0.2％失眠 0.2％白帶 0.2％痛癢 0.2％嗜眠 0.2％ a 1469 男性 1806 女性 2．日本13715例患者口服本品300mg／日，354例(2.58％)發生不良反應(包括臨床檢查值變化)，110例(0.80％)為消化系統病狀，主要表現為腹瀉、腹痛等；31例(0.23％)為出疹、瘙癢等過敏癥狀。主要臨床檢查值的變化為GPT上升126例(0.92％)，GOT上升89例(0.65％)，嗜酸細胞增加41例(0.30％)。具體表現為： (1)主要不良反應 1)休克：由于引起休克(不到0.1％)，必須充分觀察。出現不快感、口內異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、發汗等癥狀時，應停止給藥并進行適當處理； 2)過敏樣癥狀：出現過敏樣癥狀(呼吸困難，全身潮紅，血管浮腫，蕁麻疹等)(不到0.1％)，必須充分觀察。如發現異常，應停止給藥并進行適當處理； 3)皮膚損害：出現皮膚粘膜眼病(不到0.1％)和中毒性表皮壞死病(不到0.1％)，必須充分觀察。出現發燒、頭痛、關節痛、皮膚及粘膜紅斑·水皰，皮膚緊張感·灼熱感·疼痛等癥狀時，應停止給藥并進行適當處理； 4)血液損害：出現各種血球減少(不到0.1％)、無粒狀白細胞(不到0.1％，初期癥狀：發燒、咽喉痛、頭疼、疲倦感等)、血小板減少(不到0.1％，初期癥狀：點狀出血、紫癜等)。并且由于有其它頭孢類抗生素引起溶血性貧血的報告，必須定期檢查，如發現異常，應停止給藥并進行適當處理； 5)大腸炎：出現伴有血便的假膜性嚴重的大腸炎(不到0.1％)，如發現腹痛、多次腹瀉時，應停止給藥并進行適當處理； 6)間質性肺炎，PIE�。撼霈F伴有發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸細胞增多等癥狀的間質性肺炎、PIE病況(分別不到0.1％)，如發現異常，應停止給藥并進行適當處理，如給予腎上腺皮質激素； 7)腎損傷：出現急性腎功能不全等嚴重的腎損傷(不到0.1％)，必須定期檢查，如發現異常，應停止給藥并進行適當處理； 8)肝損傷：出現黃疸(不到0.1％)、伴有GOT、GPT、AI－T顯著上升的肝功能損傷(不到0.1％)。必須定期檢查，如發現異常，應停止給藥并進行適當處理。 (2)其它不良反應我國目前尚缺乏本品臨床應用后的詳細不良反應觀察資料。 【禁忌】對頭孢菌素藥物過敏者禁用。 【注意事項】1．一般情況：和其它廣譜抗生素一樣，長期使用可能會發生意外和耐藥菌的增加，必須隨時注意觀察，治療期間如果感染加重，需改變治療方法。和其它廣譜抗生素一樣，對有結腸炎病史的患者需慎重用藥。暫時的或持續的腎功能障礙患者(CLcr<30ml/min)由于服用頭孢地尼后血藥濃度高且持續時間長，需減少每天的用藥量。 2．患者須知：含鎂或鋁的抗酸藥物影響頭孢地尼的吸收。如果在服用頭孢地尼期間必須服用上述抗酸藥物，需間隔2小時以上。鐵劑包括含鐵的復合維生素影響頭孢地尼的吸收。如果在服用頭孢地尼期間必須服用上述鐵劑藥物，需間隔2小時以上。嬰兒增鐵配方對頭孢地尼的吸收沒有明顯的影響，因此可以同時服用。 3．警告在用頭孢地尼治療之前，要詳細詢問患者以前是否對頭孢地尼、其它的頭孢菌素、青霉素或其它類藥物過敏。如果頭孢地尼給予對青霉素過敏的患者，必須特別注意，因為已證實在內酰胺類抗生素之間存在交叉過敏。發生率高于10％，如果對頭孢地尼有過敏反應，必須立即停藥。嚴重的過敏反應可用腎上腺素治療和采取其它的急救措施，包括吸氧、靜脈稀釋、靜脈注射抗組胺藥、皮質類固醇、壓力氨、通風等。幾乎所有抗菌藥物包括頭孢地尼都有輕度至嚴重的假膜性結腸炎的報道。因此對患者服用抗菌藥物后的腹瀉的診斷非常重要�？咕幬锬芨淖兘Y腸內菌群，導致梭狀芽孢桿菌的過度生長，研究表明與抗菌藥物有關的腸炎與艱難梭菌的毒性有關。一旦假膜結腸炎確診，就要采用適當的治療措施：輕度的停藥即可，中度至嚴重的需補充液體、電解質和蛋白質，并用對艱難梭菌有效的藥物進行治療。 4．藥物/實驗室測定的影響：用硝普鹽測試尿酮存在假陽性反應，但用亞硝基鐵氰鹽則無此現象。用Clinitest(r)測尿糖，頭孢地尼可能導致假陽性反應。建議測尿糖試驗采用葡萄糖氧化酶法，如Clinistix(r)或Tes—Tape(r)。頭孢菌素可能直接導致Coombs‘實驗陽性。 5．下列患者慎重給藥 (1)對青霉素抗生素有過敏既往史的患者。 (2)本人、父母或兄弟為支氣管哮喘、出疹、蕁麻疹等疾病的過敏體質者。 (3)嚴重腎病患者。如需使用本品，應調整劑量，并密切觀察。 (4)口服吸收差的患者、非口服營養患者和身體狀況差的患者(由于容易出現維生素K缺乏癥必須進行觀察)。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】有關妊娠期的用藥，其安全性尚未確立。對孕婦或懷疑有妊娠的婦女，用藥要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。哺乳期婦女用藥應權衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。 【兒童用藥】對新生兒和小于6個月的嬰幼兒的安全性和有效性沒有評價。對成人和青少年的急性上頜鼻竇炎的充分臨床研究，為頭孢地尼用于兒童急性上頜鼻竇炎提供了足夠的支持，因為成年人和兒童急性上頜鼻竇炎的病理是相似的，成人和兒童的藥代動力學參數也是相當的。 【老年患者用藥】頭孢地尼對老年人和青年人的療效相當。各個年齡段的人對頭孢地尼都有很好的耐受性。臨床試驗表明：頭孢地尼對老年人的副作用更低，如腸炎。年齡較大的患者也不用調整劑量，除非有嚴重的腎功能障礙。 【藥物相互作用】本品與下列藥物合用時需慎重。鐵制劑的體征、癥狀及治療為由于可能導致頭孢地尼的吸收降低約10%，因此建議避免與此類藥物合用。如果合用不能避免，二者的給藥間隔應大于3小時；機制及風險因素：本品可與鐵離子在腸道中結合，形成一種難以吸收的復合物。華法林鉀的體征、癥狀及治療為華法林鉀的作用可能加強，但尚無二者相互作用的報告；機制及風險因素：本品可能抑制腸道細菌產生維生素K�？顾崴帲êX或鎂）的體征、癥狀及治療為由于可導致頭孢地尼的吸收降低而使其作用減弱，因此應在服用本品2個小時以后方可使用抗酸藥物，機制及風險因素機制尚不明確。 【包裝】鋁塑泡罩包裝，6粒/板/盒 【貯藏】遮光，密封，在陰涼處保存。 【有效期】2年 【批準文號】國藥準字H20054035 |
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